ЭУФИЛЛИН 150МГ. №30 ТАБ. /ДАЛЬХИМФАРМ/

Торговое название:

Эуфиллин

Действующее вещество:

Аминофиллин*(Aminophylline*)

Фармакотерапевтическая группа

бронходилатирующее средство - фосфодиэстеразы ингибитор

Код АТХ:

R03DA05

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Описание лекарственной формы

таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Состав на одну таблетку: Действующее вещество: аминофиллин (аминофиллин безводный) - 150 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность - 90-100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации - 1 -2 ч. Распределение. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у пациентов с циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы) через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл. Метаболизм. Эуфиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (около 40 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз, 3-метилксантин (около 36 %) (кофеин) и 1-метилмочевая кислота (около 17 %). Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Выведение. Метаболиты выводятся почками. Период полувыведения у детей старше 6 мес - 3,7 ч; у взрослых - 8,7 ч; у курящих взрослых (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 часов (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, "легочным" сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч.

Фармакодинамика

Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает- накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает п диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландинов (PgE2anbtpa)), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием^ повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В случае необходимости применения препарата в высоких дозах грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Нежелательные реакции сгруппированы по системно-органным классам в соответствии со словарем MedDRA: Нарушения со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, лихорадка. Эндокринные нарушения: гипергликемия, гипогликемия. Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, судороги, ажитация. Нарушения со стороны сердца: ощущение сердцебиения, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре беременности), арйтмии, кардиалгия, боль в груди, увеличения частоты приступов стенокардии. Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления, прилив крови к лицу. Желудочно-кишечные нарушения: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи, альбуминурия, гематурия, усиление диуреза. Лабораторные и инструментальные данные’, гипокалиемия, гиперкальциемия, гиперурикемия. Прочие: повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью) желудочно-кишечное кровотечение, 'тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией. Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля. слабительных лекарственных средств. промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, нлазмосорбция. гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования эпилептоидного припадка - внутривенно диазепам 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или он ансетрон (внутривенно).

Лекарственное взаимодействие

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для обшей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность) бета-адреностимуляторов. Противодиарейные препараты и эн геросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинниразон. аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин. являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличение его дозы. В комбинации с ритонавиром, аминоглютетимидом, лекарственными средствами, содержащими гиперицин (препараты зверобоя продырявленного) наблюдается снижение активности аминофиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. При совместном применении с антибиотиками группы макролидов (особенно эритромицином, тролеандомицином, кларитромицином, джозамицином, спирамицином) линкомицином, хинолонами, фторхинолонами (особенно ципрофлоксацином, пефлоксацином), имипенемом (возрастает риск развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы - судороги), антагонистами кальция (верапамилом. дилтиаземом), пропранололом, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, рекомбинантным альфа-интерфероном, пэгинтерфероном, рофекоксибом, пентоксифиллином, фенипропаноламином, ацикловиром, ранитидином, фебуксостатом, флувоксамином,метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреномиметиков и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препарата лития и бета- дреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами из-за опасности развития кровотечений.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения: при приеме препарата на фоне лихорадки и острых вирусных инфекций, у пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сердца, печени, гипотиреозом, обострениями легочных заболеваний - ввиду снижения клиренса теофиллина (во избежание интоксикации может потребоваться снижение дозы препарата); у пациентов с гипертиреозом и кистозным фиброзом ввиду увеличения клиренса теофиллина (необходимо проводить мониторинг концентрации теофиллина в плазме крови у таких пациентов); у пациентов с пептической язвой (теофиллин увеличивает желудочную секрецию); с нарушениями ритма сердца (утяжеление аритмий на фоне приема препарата); с наличием судорог в анамнезе (увеличение частоты и продолжительности судорожных приступов); с гиперплазией предстательной железы (риск задержки мочеиспускания); с тяжелой артериальной гипертензией; хроническим алкоголизмом; особо тщательное наблюдение необходимо осуществлять за пациентами с тяжелым течением астмы, требующим парентерального введения Эуфиллина (рекомендуется проведение мониторинга концентрации теофиллина в плазме крови у таких пациентов). Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами: В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 150 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ»

Адрес в России

680001. Российская Федерация, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, д. 22.