АРТРОЗИЛЕН 5% 50Г. №1 ГЕЛЬ Д/НАРУЖ.ПРИМ. ТУБА
Показания
Капсулы, суппозитории
купирование болей слабой и умеренной интенсивности (в т.ч. боли воспалительного характера, послеоперационные и посттравматические).
Капсулы, суппозитории
ревматические заболевания:
ревматоидный артрит;
спондилоартриты;
остеоартроз;
подагрический артрит;
воспалительное поражение околосуставных тканей.
Раствор для в/в и в/м введения
кратковременное лечение острого болевого синдрома при заболеваниях костно-мышечной системы различного генеза, боли послеоперационные, посттравматические, связанные с воспалением.
Гель, аэрозоль:
заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, ревматические поражения мягких тканей);
мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;
травматические повреждения мягких тканей.
Противопоказания
Все формы:
гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС;
аспириновая астма;
период лактации;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, пептическая язва;
язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона;
дивертикулит;
гемофилия и другие нарушения свертывания крови;
хроническая почечная недостаточность.
Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории
детский возраст до 18 лет.
Капсулы, суппозитории, гель, аэрозоль
беременность (III триместр).
Раствор для в/в и в/м введения
беременность.
Для наружного применения дополнительно:
мокнущие дерматозы;
экзема;
нарушение целостности кожных покровов;
детский возраст до 6 лет.
С осторожностью:
Все формы
бронхиальная астма;
хроническая сердечная недостаточность;
пожилой возраст.
Капсулы, суппозитории гель, аэрозоль
беременность (I, II триместр).
Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории
анемия;
алкоголизм;
табакокурение;
алкогольный цирроз печени;
гипербилирубинемия;
печеночная недостаточность;
сахарный диабет;
дегидратация;
сепсис;
отеки;
артериальная гипертензия;
заболевания крови (в т.ч. лейкопения);
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
стоматит.
Гель, аэрозоль
печеночная порфирия;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
тяжелые нарушения функции печени и почек;
детский возраст до 12 лет.
Способ применения и дозы
Внутрь, парентерально, ректально, наружно.
Внутрь препарат назначают по 1 капс. в день во время или после еды. Продолжительность лечения может составлять 3–4 мес.
В/м или в/в по 1 амп. в сутки. Максимальная суточная доза — по 1 амп. 2 раза в сутки. В/в введение препарата допускается только в стационаре. Препарат используют для непродолжительного лечения — до 3 дней. При необходимости дальнейшего использования препарата рекомендуется перейти к приему пероральных лекарственных форм или суппозиториев. У пожилых пациентов использовать не более 1 амп. в сутки.
Ампулы следует открывать по специальной линии надлома. После вскрытия ампулы раствор использовать немедленно.
Водные растворы кетопрофена лизиновой соли могут быть использованы при физиотерапевтическом лечении (ионофорезе, мезотерапии); при ионофорезе раствор наносится на отрицательный полюс.
При в/в применении для увеличения времени действия препарата рекомендуется медленная в/в инфузия. Раствор для инфузии готовят на основе 50 или 500 мл следующих водных растворов: 0,9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата (Хартмана), коллоидный раствор декстрана в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы. При разведении Артрозилена в растворах небольшого объема (50 мл) препарат вводится в/в болюсно. В растворах большого объема (500 мл) продолжительность инфузии составляет не менее 30 мин.
Ректально по 1 супп. 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза — 480 мг. У пациентов пожилого возраста необходимо использовать не более 2 супп. в сутки.
Наружно. Разовая доза геля составляет 3–5 г (объем крупной вишни), аэрозоля — 1–2 г (объем грецкого ореха). В зависимости от величины поврежденного участка препарат следует наносить 2–3 раза в день или согласно предписаниям врача, осторожно втирая до полного впитывания. При ионофорезе препарат наносится на отрицательный полюс. Продолжительность лечения без консультации врача не должна превышать 10 дней.
ФАСТУМ 2,5% 30Г. №1 ГЕЛЬ Д/НАРУЖ.ПРИМ. ТУБА /БЕРЛИН ХЕМИ/
ФАСТУМ 2,5% 50Г. №1 ГЕЛЬ Д/НАРУЖ.ПРИМ. ТУБА /БЕРЛИН ХЕМИ/
Торговое название:
Артрозилен(Artrosilene®)
Действующее вещество:
Кетопрофен*(Ketoprofen*)
Заводской штрих-код:
8024825000139
Номер регистрационного удостоверения:
П N010596/01(06/10/2010 00:00:00)
Фармакотерапевтическая группа
0060 НПВС — Производные пропионовой кислоты
Код АТХ:
M02AA10 Кетопрофен
ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Срок годности
3 года
Описание лекарственной формы
Капсулы: твердые желатиновые капсулы продолговатой формы; корпус — белого цвета, крышка — темно-зеленого. Содержимое капсулы — гранулы круглой формы от белого до светло-желтого цвета.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.
Суппозитории ректальные: однородные, от белого до светло-желтого цвета, торпедообразной формы.
Гель: прозрачный, густой, с запахом лаванды.
Аэрозоль: белая однородная пена; после выхода газа — прозрачная жидкость бледно-желтого цвета.
Состав
| Капсулы | 1 капс. |
| кетопрофена лизиновая соль | 320 мг |
| вспомогательные вещества: диэтилфталат — 2,286 мг; карбоксиполиметилен — 32,857 мг; магния стеарат — 15,857; повидон — 27,857; полимеры акриловой и метакриловой кислоты — 34,143; тальк — 27 мг | |
| оболочка: корпус — титана диоксид (E171), желатин qsp; крышка — хинолиновый желтый (E104); индиготин (E132); титана диоксид (E171); желатин qsp |
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.
| Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 1 мл |
| кетопрофена лизиновая соль | 80 мг |
| вспомогательные вещества: натрия гидроксид; кислота лимонная; вода для инъекций |
в ампулах темного стекла по 2 мл; в поддоне 6 шт., в пачке картонной 1 поддон.
| Суппозитории для ректального применения | 1 супп. |
| кетопрофена лизиновая соль | 160 мг |
| вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды |
в стрипе 5 шт.; в пачке картонной 2 стрипа.
| Гель для наружного применения 5% | 1 г |
| кетопрофена лизиновая соль | 50 мг |
| вспомогательные вещества: карбоксиполиметилен; триэтаноламин; полисорбат; этиловый спирт 95%; метил-п-гидроксибензоат; лаванда/неролен; вода |
в тубах алюминиевых по 30 и 50 г; в пачке картонной 1 туба.
| Аэрозоль для наружного применения 15% | 1 г пены |
| кетопрофена лизиновая соль | 150 мг |
| вспомогательные вещества: полисорбат 80; полипропиленгликоль; ПВП (повидон); лаванда/неролен; бензиловый спирт; вода очищенная; пропеллент — пропан-бутан |
в баллонах вместимостью 25 мл с насадкой-распылителем; в пачке картонной 1 баллон.
Фармакокинетика
Капсулы
Всасывание. Назначаемый внутрь, кетопрофен достаточно полно всасывается из ЖКТ, причем его биодоступность превышает 80%. Cmax в плазме при приеме капсул Артрозилена отмечается через 4–10 ч после перорального приема, ее величина прямо зависит от принятой дозы и составляет 3–9 мкг/мл. T1/2 составляет 6,5 ч. Максимальный терапевтический эффект наблюдается на протяжении от 4 до 24 ч. Пища способствует снижению значений Cmax и увеличению Tmax без изменения AUC.
Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).
Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.
Выведение. Метаболиты выводятся с мочой. С каловыми массами выводится менее 1%. Препарат не кумулирует.
Раствор для в/в и в/м введения
Tmax при парентеральном введении — 20–30 мин. Эффективная концентрация сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18–20 ч.
Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).
Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60–80% — в виде глюкуронида за 24 ч.
Суппозитории
Всасывание. Кетопрофена лизиновая соль быстро всасывается: Tmax после ректального применения — 45–60 мин. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозы.
Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).
Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.
Выведение. Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% через 24 ч). Препарат не кумулирует.
Гель, аэрозоль
При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50–150 мг через 5–8 ч создает уровень концентрации в плазме 0,08–0,15 мкг/мл. Практически не кумулирует в организме. Биодоступность — около 5%.
Фармакодинамика
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибируя ЦОГ-1 и -2, угнетает синтез ПГ. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.
Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.
Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимой молекулой с нейтральной рН и почти не раздражает ЖКТ.
При местном применении оказывает местное противовоспалительное, антиэкссудативное и анальгетическое действие. В виде спрея или геля обеспечивает местный лечебный эффект в отношении пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц. При суставном синдроме вызывает ослабление болей в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов. Лизиновая соль кетопрофена не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.
Применение при беременности и кормлении грудью
Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории
Как и другие НПВС, Артрозилен не должен применяться в III триместре беременности. Использование препарата в I и II триместрах должно тщательно контролироваться лечащим врачом. Грудное вскармливание при использовании препарата следует прекратить.
Гель, аэрозоль
Нельзя применять в III триместре беременности.
Опыта применения Артрозилена в период лактации не имеется. Использование в I и II триместрах возможно только после консультации с врачом.
Побочные действия
Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории
Со стороны органов ЖКТ: боли в животе, диарея, стоматит, эзофагит, гастрит, дуоденит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гематомезис, мелена.
Со стороны органов печени: повышение уровня билирубина, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, увеличение размеров печени
Со стороны нервной системы: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения.
Со стороны кожных покровов: крапивница, ангионевротический отек, эритематозная экзантема, зуд, макулопапулезная экзантема, усиление потоотделения, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны мочеполовой системы: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия, нарушение менструального цикла.
Со стороны органов кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение ПВ, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния, периферические отеки, бледность.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, отек слизистой рта, отек глотки, периорбитальный отек.
Суппозитории дополнительно
Местные реакции: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.
Гель, аэрозоль
Аллергические реакции, фотосенсибилизация.
В случае развития какого-либо нежелательного явления следует обратиться к врачу.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Артрозилен не сообщалось.
Лечение: в случае передозировки необходим мониторинг дыхательной и сердечной деятельности. Специфического антидота не существует. Если необходимо, следует проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ малоэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, ГКС, эстрогенов; гипотензивных и мочегонных средств.
Совместный прием с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек.
Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, лития, метотрексата.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.
Особые указания
Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории
Во время лечения необходимо проводить контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.
При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.
Применение кетопрофена пациентами, страдающими бронхиальной астмой, может привести к приступу бронхиальной астмы.
Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от использования препарата, т.к. может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.
Влияние на способность вождения автотранспорта и управление механизмами — в период применения препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Гель, аэрозоль
Препарат следует наносить только на неповрежденную кожу. Избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки. Во избежание проявлений повышенной чувствительности и фоточувствительности рекомендуется избегать воздействия на кожу солнечных лучей в течение курса лечения.
Условия отпуска
Капсулы, раствор для в/в и в/м введения. По рецепту.
Производитель
Dompe S.p.A.
Адрес в России
См. представительство Pharma Riace Ltd.
МКБ
L40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)
M10 Подагра
M19.9 Артроз неуточненный
M35 Другие системные поражения соединительной ткани
M35.3 Ревматическая полимиалгия
M42 Остеохондроз позвоночника
M45 Анкилозирующий спондилит
M65 Синовиты и тендосиновиты
M71 Другие бурсопатии
M77.9 Энтезопатия неуточненная
M79.0 Ревматизм неуточненный
M79.1 Миалгия
R52.2 Другая постоянная боль
T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
T14.9 Травма неуточненная
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Товары фарм. рынка
0010 Лекарственные средства